Ceftriaxone Sodium

Ceftriaxone sodium huwa ċefalosporin reżistenti għal β-lactamase b'half-life tas-serum estremament twil. Dożaġġ ta' darba kuljum huwa biżżejjed għal ħafna mill-indikazzjonijiet. Żewġ fatturi jikkontribwixxu għat-tul ta' żmien ta' azzjoni ta' ceftriaxone: twaħħil għoli ta' proteini fil-plażma u eskrezzjoni bil-mod urinarju. Ceftriaxone jitneħħa kemm fil-bili kif ukoll fl-awrina. L-eskrezzjoni fl-awrina tagħha mhix affettwata minn probenecid. Minkejja l-volum ta 'distribuzzjoni relattivament baxx tiegħu, jilħaq il-fluwidu ċerebrospinali f'konċentrazzjonijiet li huma effettivi fil-meninġite. Farmakokinetiċi mhux lineari huma osservati.
Ceftriaxone fih sistema eteroċiklika aċiduża ħafna fuq il-grupp 3-thiomethyl. Din is-sistema taċ-ċirku dioxotriazine mhux tas-soltu hija maħsuba li tagħti l-proprjetajiet farmakokinetiċi uniċi ta' dan l-aġent. Ceftriaxone ġie assoċjat ma '"ħama," jew psewdolitjasi misjuba sonografikament, fil-bużżieqa tal-marrara u l-kanal tal-bili komuni. Is-sintomi tal-koleċistite jistgħu jseħħu f'pazjenti suxxettibbli, speċjalment dawk fuq terapija fit-tul jew b'doża għolja ta' ceftriaxone. Il-ħati ġie identifikat bħala l-kelat tal-kalċju.
Ceftriaxone juri attività antibatterika ta 'spettru wiesa' eċċellenti kontra kemm organiżmi Gram-pożittivi kif ukoll Gram-negattivi. Huwa reżistenti ħafna għall-biċċa l-kbira tal-β-lactamases medjati mill-kromożomi u l-plasmid. L-attività ta 'ceftriaxonea kontra Enterobacter, Citrobacter, Serratia, indole-positiveProteus, u Pseudomonas spp. huwa partikolarment impressjonanti. Huwa wkoll effettiv fit-trattament ta 'gonorrhea u H. influenzae reżistenti għall-ampicillin, iżda ġeneralment inqas attiv minn cefotaxime kontra batterji Gram-pożittivi u B.fragilis.